自考药学概论真题_自考本科药学

2019年国家执业药师考试药学专业知识（一）考试真题及答案解析

　　一、最佳选择题

　　1、某药物体内过程符合药物动力学单室模型，药物消除按一级速率过程进行，静脉注射给药后进行血药浓度监测，1h和4h时血药浓度分别为100mg/L和12.5mg/L，则该药静脉注射给药后3h时的血药浓度是（ ）

　　A. 75 mg/L

　　B. 50mg/L

　　C. 25mg/L

　　D. 20mg/L

　　E. 15mg/L

　　答案：C

　　解析：1h100mg/L，2h50mg/L，3h25mg/L，4h12.5mg/L。

　　2、关于药物动力学参数表观分布容积（V）的说法，正确的是（ ）

　　A. 表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数，单位通常是L或L/kg

　　B. 特定患者的表观分布容积是一个常数，与服用药物无关

　　C. 表观分布容积通常与体内血容量相关，血容量越大，表观分布容积就越大

　　D. 特定药物的表观分布容积是一个常数，所以特定药物的常规临床剂量是固定的

　　E. 亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积

　　答案：A

　　解析：表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用"V"表示，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。表观分布容积是药物的特征参数，对于具体药物来说是一个确定的值，其值的大小能够表示出该药物的分布特性

　　水溶性大或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小，亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。

　　3、阿司匹林遇湿气即缓缓水解，《中国药典》规定其游离水杨酸的允许限度为0.1%，适宜的包装与贮藏条件是（ ）

　　A. 避光，在阴凉处

　　B. 避光，在阴凉处保存

　　C. 密闭，在干燥处保存

　　D. 密封，在干燥处保存

　　E. 熔封 在凉暗处保存

　　答案：D

　　解析：阿司匹林应密封，在干燥处保存。

　　4、在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容需查阅的是（ ） A. 《中国药典》二部凡例

　　B. 《中国药典》二部正文

　　C. 《中国药典》四部正文

　　D. 《中国药典》四部通则

　　E. 《临床用药须知》

　　答案：D

　　解析：通则主要收载制剂通则、通用方法/检查方法和指导原则，其中制剂通则系按照药物剂型分类，针对剂型特点所规定的基本技术要求。

　　5、关于药典的说法，错误的是（ ）

　　A. 药典是记载国家药品标准的主要形式

　　B. 《中国药典》二部不收载化学药品的用法与用量

　　C. 《美国药典》与《美国国家处方集》合并出版，英文缩写为 USP-NF

　　D. 《英国药典》不收载植物药和辅助治疗药

　　E. 《欧洲药典》收载有制剂通则但不收载制剂品种

　　答案：D

　　解析：《英国药典》第4卷收载植物药和辅助治疗药、血液制品、免疫制品、放射性药物，以及手术用品。

　　6、关于紫杉醇的说法错误的是（ ）

　　A. 紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物

　　B. 在其母核中的3，10位含有乙酰基

　　C. 紫杉醇的水溶性大，其注射剂通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性剂

　　D. 紫杉醇为广谱抗肿瘤药物

　　E. 紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素

　　答案：C

　　解析：紫杉醇的水溶性小，加入聚氧乙烯蓖麻油作为助溶剂使用。

　　7、器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素，同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是（ ）

　　A. 利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合

　　B. 利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢

　　C. 利福平改变了环孢素的体内组织分布量

　　D. 利福平与环孢素竞争肾小管分沁机制

　　E. 利福平增加胃肠运动，使环孢素排泄加快

　　答案：B

　　解析：利福平为肝药酶诱导作用，加快了环孢素的代谢，使环孢素药效减弱。

　　8、关于克拉维酸的说法，错误的是（ ）

　　A. 克拉维酸是由内酰胺环和氢化异唑环并合而成，环张力比青霉素大，更易开环

　　B. 克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效

　　C. 克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染

　　D. 克拉维酸与头孢菌素类抗生素联合使甪时，可使头孢菌素类药物增效

　　E. 克拉维酸是一种"自杀性"的酶抑制剂

　　答案：C

　　解析：临床上用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂，可使阿莫西林增效130倍，主要用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染，不能单独使用克拉维酸。

　　9、在水溶液中不稳定，临用时需现配的药物是（ ）

　　A. 盐酸普鲁卡因

　　B. 盐酸氯胺酮

　　C. 盐酸氯丙嗪

　　D. 青霉素钠

　　E. 硫酸阿托品

　　答案：D

　　解析：易水解的包括酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。酰胺类：青霉素、头孢菌素、氯霉素、巴比妥类、对乙酰氨基酚等

　　10、布洛芬的药物结构为

　　。布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是（ ）

　　A. 布洛芬R型异构体的毒性较小

　　B. 布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

　　C. 布洛芬S型异构体化学性质不稳定

　　D. 布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

　　E. 布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体

　　答案：B

　　解析：尽管布洛芬S型活性高于R型，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为无效的R异构体可以在体内转化为有效的S异构体

　　11、胃排空速率加快时，药效减弱的药物是（ ）

　　A. 阿司匹林肠溶片

　　B. 地西泮片

　　C. 硫糖铝胶囊

　　D. 红霉素肠溶胶囊

　　E. 左旋多巴片

　　答案：C

　　解析：胃排空速率加快，会导致在胃停留的时间缩短，作用点在胃的药物作用减弱，而硫糖铝为胃黏膜保护剂，是在胃当中发挥疗效的。

　　12、关于药物动力学中房室模型的说法，正确的是（ ）

　　A. 一个房室代表机体内一个特定的解剖部位（组织脏器）

　　B. 单室模型是指进入体循环的药物能很快在血液与各部位之间达到动态平衡

　　C. 药物在同一房室不同部位与血液建立动态平衡的速率完全相等

　　D. 给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化速率均相等

　　E. 双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布较快的周边室

　　答案：B

　　解析：单室模型是一种最简单的药动学模型，当药物进入体循环后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与个组织脏器之间达到动态平衡。

　　13、关于经皮给药制剂特点的说法，错误的是（ ）

　　A. 经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应

　　B. 经皮给药制剂作用时间长有利于改善患者用药顺应性

　　C. 经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度

　　D. 经皮给药制剂起效快，特别适宜要求起效快的药物

　　E. 大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应

　　答案：D

　　解析：经皮给药制剂起效慢，不适合要求起效快的药物。

　　14、根据药物不良反应的性质分类，药物产生毒性作用的原因是（ ）

　　A. 给药剂量过大

　　B. 药物效能较高

　　C. 药物效价较高

　　D. 药物选择性较低

　　E. 药物代谢较慢

　　答案：A

　　解析：毒性作用主要是由于给药剂量过大或体内蓄积过多而导致的。

　　15、具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酶活性，且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药物是（ ）

　　A. 多潘立酮

　　B. 西沙必利

　　C. 伊托必利

　　D. 莫沙必利

　　E. 甲氧氯普胺

　　答案：C

　　解析：伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药，其在中枢神经系统分布少，无致室性心律失常作用

　　16、儿童使用第一代抗组胺药时，相比成年人易产生较强镇静作用该现象称为（ ）

　　A. 药物选择性

　　B. 耐受性

　　C. 依赖性

　　D. 高敏性

　　E. 药物特异性

　　答案：D

　　解析：儿童由于年龄因素，其对某些药物的敏感性提高，使得药效和不良反应增强。

　　17、依据药物的化学结构判断，属于前药型的β受体激动剂是（ ）

　　A. 班布特罗

　　B. 沙丁胺醇

　　C. 沙美特罗

　　D. 丙卡特罗

　　E. 福莫特罗

　　答案：A

　　解析：将特布他林苯环上两个酚羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药为班布特罗，吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特布他林而发挥作用。

　　18、关于药物效价强度的说法，错误的是（ ）

　　A. 比较效价强度时所指的等效反应一般采用50%效应量

　　B. 药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较

　　C. 药物效价强度用于作用性质相同的药物之等效剂量的比较

　　D. 药物效价强度用于作用性质相同的药物之等效浓度的比较

　　E. 引起等效反应的相对剂量越小，效价强度越大

　　答案：B

　　解析：药物的效能可以用于药物内在活性强弱的比较，而不是效价强度。

　　19、增加药物溶解度的方法不包括（ ）

　　A. 加入增溶剂

　　B. 加入助溶剂

　　C. 制成共晶

　　D. 加入助悬剂

　　E. 使用混合溶剂

　　答案：D

　　解析：助悬剂是指能增加混悬剂分散介质的黏膜，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

　　20、下列药物合用时具有增敏效果的是（ ）

　　A. 肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间

　　B. 阿替洛尔与氢氯噻嗪联合用于降压

　　C. 罗格列酮与胰岛素合用提高降糖作用

　　D. 克拉霉素和阿莫西林合用，增强抗幽门螺杆菌作用

　　E. 链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间

　　答案：C

　　解析：罗格列酮为胰岛素增敏剂，能增加胰岛素的敏感性。

　　21、关于注射剂特点的说法，错误的是（ ）

　　A. 给药后起效迅速

　　B. 给药方便特别适用于幼儿

　　C. 给药剂量易于控制

　　D. 适用于不宜口服用药的患者

　　E. 安全性不及口服制剂

　　答案：B

　　解析：注射剂的特点：

　　1、药效迅速，剂量准确，作用可靠。

　　2、可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。

　　3、可发挥局部定位作用，但注射给药不方便，易引起疼痛。

　　4、易发生交叉污染，安全性不及口服制剂。

　　5、制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。

　　22、同一受体的完全激动药和部分激动药合用时，产生的药理效应是（ ）

　　A. 二者均在较高浓度时产生两药作用增强效果

　　B. 二者用量在临界点时部分激动药可发挥最大激动效应

　　C. 部分激动药与完全激动药合用产生协同作用

　　D. 二者均在低浓度时，部分激动药拮抗完全激动药的药理效应

　　E. 部分激动药与完全激动药合用产生相加作用

　　答案：B

　　解析：完全激动药和部分激动药合用，因部分激动药可占领受体，而拮抗激动药的部分药理效应，故用量在临界点时部分激动药可发挥最大激动效应。

　　23、选择性COX-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是（ ）

　　A. 选择性抑制COX-2，同时也抑制COX-1

　　B. 选择性抑制COX-2，但不能阻断前列环素（PGI2）的生成

　　C. 阻断前列环素（PGI2）的生成，但不能抑制血栓素（TAX2）的生成

　　D. 选择性抑制COX-2，同时阻断前列环素（PGI2）的生成

　　E. 阻断前列环素（PGI2）的生成，同时抑制栓素（TAX2）的生成

　　答案：C

　　解析：COX-2抑制剂在阻断前列腺素（PGI2）产生的同时，并不能抑制血栓素（TAX2）的生成，有可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血管事件的发生

　　24、热原不具备的性质是（ ）

　　A. 水溶性

　　B. 耐热性

　　C. 挥发性

　　D. 可被活性炭吸附

　　E. 可滤性

　　答案：C

　　解析：热原具有水溶性、耐热性、不挥发性、可吸附性、可滤性等。

　　25、部分激动剂的特点是（ ）

　　A. 与受体亲和力高但无内在活性

　　B. 与受体亲和力弱，但内在活性较强

　　C. 与受体亲和力和内在活性均较弱

　　D. 与受体亲和力高但内在活性较弱

　　E. 对失活态的受体亲和力大于活化态

　　答案：D

　　解析：部分激动药有很高的亲和力，但内在活性较弱（α＜1）。

　　26、吗啡（

　　）可以发生的Ⅱ相代谢反应是（ ）

　　A. 氨基酸结合反应

　　B. 葡萄糖醛酸结合反应

　　C. 谷胱甘肽结合反应

　　D. 乙酰化结合反应

　　E. 甲基化结合反应

　　答案：B

　　解析：吗啡和氯霉素都能与葡萄糖醛酸结合。

　　27、对肝微粒体酶活性具有抑制作用的药物是（ ）

　　A. 苯妥英钠

　　B. 异烟肼

　　C. 尼可刹米

　　D. 卡马西平

　　E. 水合氯醛

　　答案：B

　　解析：常见的肝药酶抑制剂有：异烟肼、西咪替丁、胺碘酮、红霉素、氯霉素、唑类抗真菌药等。

　　28、关于药物警戒与药物不良反应监测的说法，正确的是（ ）

　　A. 药物警戒是药物不良反应监测的一项主要工作内容

　　B. 药物不良反应监测对象包括质量不合格的药品

　　C. 药物警戒的对象包括药物与其他化合物、药物与食物的相互作用

　　D. 药物警戒工作限于药物不良反应监测与报告之外的其他不良信息的收集与分析

　　E. 药物不良反应监测的工作内容包括用药失误的评价

　　答案：C

　　解析：药物警戒是一个大的方向，而药品不良反应只是药物警戒当中一小部分内容，药物警戒不仅涉及药物的不良反应，还涉及与药物相关的其他问题，如不合格药品，药物治疗错误，药物滥用与错用，其他药物和食品的不良相互作用等。

　　29、既可以局部使用，也可以发挥全身疗效，且能避免肝脏首过效应的剂型是（ ）

　　A. 口服溶液剂

　　B. 颗粒剂

　　C. 贴剂

　　D. 片剂

　　E. 泡腾片剂

　　答案：C

　　解析：经皮给药制剂可局部使用，也可以发货全身疗效，而且贴剂不经过胃肠道，可以避免首过效应。

　　30、ACE抑制剂含有与锌离子作用的极性基团，为改善药物在体内的吸收将其大部分制成前药但也有非前药的ACE抑制剂。属玉非前药型的ACE抑制剂是（ ）

　　A. 赖诺普利

　　B. 雷米普利

　　C. 依那普利

　　D. 贝那普利

　　E. 福辛普利

　　答案：A

　　解析：普利类药物只有卡托普利和赖诺普利为非前药。

　　31、与物剂量和本身药理作用无关，不可预测的药物不良反应是（ ）

　　A. 副作用

　　B. 首剂效应

　　C. 后遗效应

　　D. 特异质反应

　　E. 继发反应

　　答案：D

　　解析：特异质反应和过敏反应为B型不良反应，与药物常规药理作用无关，与剂量无关

　　难以预测，发生率较低但死亡率较高

　　32、受体与配体结合的复合物可以被另一种配体置换，体现（ ）

　　A. 选择性

　　B. 可逆性

　　C. 特异性

　　D. 饱和性

　　E. 灵敏性

　　答案：B

　　解析：受体与配体所形成的复合物可以解离，也可以被另一特异性配体所置换是属于特异性。

　　33、将药物制成不同制剂的意义不包括（ ）

　　A. 改变药物的作用性质

　　B. 改变药物的构造

　　C. 调节药物的作用速度

　　D. 降低药物的不良反应

　　E. 提高药物的稳定性

　　答案：B

　　解析：药物剂型的重要性体现在可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低（消除）药物的不良反应、可产生靶向作用、提高药物稳定性、可影响疗效。而不能改变药物的构造。

　　34、关于药品有效期的说法，正确的是（ ）

　　A. 有效期可用加速试验预测，用长期试验确定

　　B. 根据化学动力学原理，用高温试验按照药物降解1%所需的时间计算确定有效期

　　C. 有效期按照药物降解50%所需时间进行推算

　　D. 有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算，用影响因素试验确定

　　E. 有效期按照t0.9=0.693/k公式进行推算，用影响因素试验确定

　　答案：A

　　解析：有效期用降解10%所需要的时间表示，记作t0.9，公式为 t0.9= ./，加速试验可以预测产品常温条件下的稳定性，或者需要通过改进处方，生产工艺和包装条件来提高药品质量稳定性，长期试验可以确定样品的有效期。

　　35、不属于脂质体作用特点的是（ ）

　　A. 具有靶向性和淋巴定向性

　　B. 药物相容性差，只适宜脂溶性药物

　　C. 具有缓释作用，可延长药物作用时间

　　D. 可降低药物毒性，适合毒性较大的药物

　　E. 结构中的双层膜有利于提高药物稳定性

　　答案：B

　　解析：脂质体的特点：①靶向性和淋巴定向性②缓释和长效性③细胞亲和性与组织相容性

　　④降低药物毒性⑤提高药物的稳定性。

　　36、分子中含有吲哚环和托品醇，对中枢和外周神经5-HT3受体具有高选择性拮抗作用的药物是（ ）

　　A. 托烷司琼

　　B. 昂丹司琼

　　C. 格拉司琼

　　D. 帕洛诺司琼

　　E. 阿扎司琼

　　答案：A

　　解析：分子中含有吲哚环和托品醇的是托烷司琼，解题关键字："托"。

　　37、关于片剂特点的说法，错误的是（ ）

　　A. 用药剂量相对准确、服用方便

　　B. 易吸潮，稳定性差

　　C. 幼儿及昏迷患者不易吞服

　　D. 种类多，运输携带方便，可满足不同临床需要

　　E. 易于机械化、自动化生产

　　答案：B

　　解析：片剂优点：（1）剂量准确，服用方便（2）化学性质更稳定（3）生产成本低，产量大，售价低（4）种类较多（5）运输，使用，携带方便。

　　38、艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是（ ）

　　A. 具有不同类型的药理活性

　　B. 具有相同的药理活性和作用持续时间

　　C. 在体内经不同细胞色素酶代谢

　　D. 一个有活性另一个无活性

　　E. 一个有药理活性，另一个有毒性作用

　　答案：C

　　解析：奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别，R型主要被代谢酶CYP2C19羟基化而失活，S型则主要被同工酶CYP3A4作用。

　　39、长期用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，停药数月难以恢复，称为（ ）

　　A. 变态反应

　　B. 药物依赖性

　　C. 后遗效应

　　D. 毒性反应

　　E. 继发性反应

　　答案：C

　　解析：是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时，仍然残存的药理效应，后遗效应可为短暂的或是持久的。例如服用苯二氮䓬类镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力，困倦等"宿醉"现象。长期使用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下，数月难以恢复。

　　40、地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是（ ）

　　A. 奧沙西泮的分子中存在酰胺基团

　　B. 奥沙西泮的分子中存在烃基

　　C. 奥沙西泮的分子中存在氟原子

　　D. 奥沙西泮的分子中存在羟基

　　E. 奥沙西泮的分子中存在氨基

　　答案：D

　　解析：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基，增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外，但3位 羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮

　　二、配伍选择题

　　【41~43】

　　A. 羧甲基纤维素

　　B. 聚山梨酯80

　　C. 硝酸苯汞

　　D. 蒸馏水

　　E. 硼酸

　　醋酸可的松滴眼剂（混悬液）的处方组成包括醋酸可的松（微晶）、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纤维素、蒸馏水等

　　41、处方中作为渗透压调节剂是（ ）

　　42、处方中作为助悬剂的是（ ）

　　43、处方中作为抑菌剂的是（ ）

　　答案：EAC

　　解析：渗透压调节剂：硼酸、硼砂、氯化钠、葡萄糖。助悬剂：羧甲基纤维素。抑菌剂：苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞。

　　【44~46】

　　A. 膜动转运

　　B. 简单扩散

　　C. 主动转运

　　D. 滤过

　　E. 易化扩散

　　44、脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差，从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式是（ ）

　　45、借助载体帮助，消耗能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运药物的方式是（ ）

　　46、借助载体帮助，不消耗能量，从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式是（ ）

　　答案：BCE

　　解析：简单扩散：药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度（浓度差），药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，并消耗能量，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程叫主动转运。易化扩散：易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程，不消耗能量。

　　【47~49】

　　A. 阿司匹林

　　B. 磺胺甲噁唑

　　C. 卡托普利

　　D. 奎尼丁

　　E. 两性霉素B

　　47、可引起急性肾小管坏死的药物是（ ）

　　48、可引起中毒性表皮坏死的药物是（ ）

　　49、可引起尖端扭转性室性心动过速的药物是（ ）

　　答案：EBD

　　解析：两性霉素B有肾毒性，可引起急性肾小管坏死的药物。磺胺类药物可引起中毒性表皮坏死，奎尼丁为抗心律失常药，可引起尖端扭转性室性心动过速。

　　【50~51】

　　A. A类反应（扩大反应）

　　B. D类反应（给药反应）

　　C. E类反应（撤药反应）

　　D. C类反应（化学反应）

　　E. H类反应（过敏反应）

　　50、按药品不良反应新分类方法，不能根据药理学作用预测减少剂量不会改善症状的不良反应属于（ ）

　　51、按药品不良反应新分类方法，取决于药物的化学性质，严重程度与药物的浓度而不是剂量有关的不良反应属于（ ）

　　答案：ED

　　解析：，不能根据药理学作用预测减少剂量不会改善症状的不良反应属于H类反应（过敏反应）。，取决于药物的化学性质，严重程度与药物的浓度而不是剂量有关的不良反应属于H类反应（过敏反应）。

　　【52~53】

　　A. 注册商标

　　B. 商品名

　　C. 品牌名

　　D. 通用名

　　E. 别名

　　52、药品名称"盐酸小檗碱"属于（ ）

　　53、药品名称"盐酸黄连素"属于（ ）

　　答案：DE

　　解析：盐酸小檗碱属于通用名，盐酸黄连素为别名。

　　【54~56】

　　A. 助溶剂

　　B. 增溶剂

　　C. 助悬剂

　　D. 潜溶剂

　　E. 防腐剂

　　54、为了增加甲硝唑溶解度，使用水-乙醇混合溶剂作为（ ）

　　55、碘化钾在碘酊中作为（ ）

　　56、苯扎溴铵在外用液体制剂中作为（ ）

　　答案：DAE

　　解析：潜溶剂是指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂，能与水形成潜溶剂的有乙醇，丙二醇，甘油，聚乙二醇。助溶剂是指难溶性药物加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度，常用助溶剂有苯甲酸，碘化钾，乙二胺，聚乙烯吡咯烷酮。苯扎溴铵为阳离子表面活性剂，作为防腐剂使用。

　　【57~58】

　　A. 去甲肾上腺素

　　B. 华法林

　　C. 阿司匹林

　　D. 异丙肾上腺素

　　E. 甲苯磺丁脲

　　57、可竞争血浆蛋白结合部位，增加甲氨蝶呤肝脏毒性的药物是（ ）

　　58、可减少利多卡因肝脏中分布量，减少其代谢增加其血中浓度的药物是（ ）

　　答案：CA

　　解析：阿司匹林可竞争血浆蛋白结合部位，增加甲氨蝶呤肝脏毒性，去甲肾上腺素可减少利多卡因肝脏中分布量，减少其代谢增加其血中浓度。

　　【59~60】

　　A. 半衰期（t1/2）

　　B. 表观分布容积（V）

　　C. 药物浓度-时间曲线下面积（AUC）

　　D. 清除率（CL）

　　E. 达峰时间（tmax）

　　59、某药物具有非线性消除的药动学特征，其药动学参数中，随着给药剂量增加而减小的是（ ）

　　60、反映药物在体内吸收速度的药动学参数是（ ）

　　答案：DE

　　解析：非线性消除的药动学，随着给药剂量增加药物向体外的消除速度会明显减慢，故清除率减小。达峰时间（tmax）反映药物在体内吸收速度，达峰时间越快，体内吸收速度越快

　　【61~63】

　　A. 继发反应

　　B. 耐受性

　　C. 耐药性

　　D. 特异质反应

　　E. 药物依赖性

　　61、由药物的治疗作用引起的不良后果（治疗矛盾），称为（ ）

　　62、重复用药后，机体对药物的反应性逐渐减弱的现象，称为（ ）

　　63、精神活性药物在滥用的情况下，机体出现一种特殊精神状态和身体状态，称为（ ）

　　答案：ABE

　　解析：继发性反应：是由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾，不是药物本身的效应，而是药物主要作用的间接结果。

　　药物依赖性是精神活性药物的一种特殊毒性，指在这类药物滥用的条件下，药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神状态和身体状态，也叫做药物成瘾。

　　药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态，在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增加剂量才能获得原用剂量的相同效应。

　　【64~65】

　　A. 静脉注射

　　B. 直肠给药

　　C. 皮内注射

　　D. 皮肤给药

　　E. 口服给药

　　64、用于导泻时硫酸镁的给药途径是（ ）

　　65、用于治疗急、重症患者的最佳给药途径是（ ）

　　答案：EA

　　解析：硫酸镁口服导泻、静脉注射可用于镇静、解痉。静脉注射无吸收过程，起效快，生物利用度百分百。

　　【66~68】

　　A. 血浆蛋白结合率

　　B. 血脑屏障

　　C. 肠肝循环

　　D. 淋巴循环

　　E. 胎盘屏障

　　66、决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是（ ）

　　67、影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可避免肝脏首过效应而影响药物分布的因素是（ ）

　　68、减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度时间曲线上产生双峰现象的因素是（ ）

　　答案：ADC

　　解析：药物可以与血浆蛋白结合变为结合型，可以与血浆蛋白解离变为游离型，故血浆蛋白结合率决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄。经过淋巴循环转运的药物可避免肝脏首过效应。肠肝循环减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度时间曲线上产生双峰现象。

　　【69~71】

　　A. 对乙酰氨基酚

　　B. 舒林酸

　　C. 赖诺普利

　　D. 缬沙坦

　　E. 氢氯噻嗪

　　69、分子中含有酸性的四氮唑基团，可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压的药物是

　　70、分子中含有甲基亚砜基苯基和茚结构，属于前药，在体内甲基亚砜基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性的药物是

　　71、在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是

　　答案：缬沙坦分子中含有酸性的四氮唑基团，可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压，舒林酸为前药，需要才体内代谢成活性产物才具有活性，对乙酰氨基酚可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物。

　　【72~73】

　　A. 59.0%

　　B. 236.0%

　　C. 103.2%

　　D. 42.4%

　　E. 44.6%

　　某临床试验机构进行某仿制药品剂的生物利用度评价试验，分别以原研片剂和注射剂为参比制剂。该药物符合线性动力学特征，单剂量给药剂量分别为口服片剂100mg、静脉注射25mg，测得24名健康志愿者平均药时曲线面积（AUC 0→t）数据如下所示。

　　72、该仿制药品剂的绝对生物利用度是（ ）

　　73、该仿制药品剂的相对生物利用度是（ ）

　　答案：AC

　　解析：绝对生物利用度，口服剂量和静脉注射剂量不相等，则

　　带入数据×100%=59%

　　相对生物利用度用公式

　　，带入数值×100%=103.2%

　　【74~76】

　　A. lgP

　　B. HLB

　　C. ED50

　　D. pKa

　　E. LD50

　　74、评价药物急性毒性参数的是（ ）

　　75、评价药物脂溶性参数的是（ ）

　　76、评价表面活性剂性质参数的是（ ）

　　答案：EAB

　　解析：半数致死量LD50可以评价药物急性毒性，脂水分配系数lgP可以评价药物脂溶性，亲水亲油平衡值HLB可以评价表面活性剂性质。

　　【77~79】

　　A. 液状石蜡

　　B. 交联聚维酮（PVPP）

　　C. 四氟乙烷（HFA-134a）

　　D. 乙基纤维素（EC）

　　E. 聚山梨酯80

　　77、抛射剂是气雾剂喷射药物的动力，常用作抛射剂的是（ ）

　　78、口服片剂的崩解是影响其体内吸收的中药过程，常用作片剂崩解剂的是（ ）

　　79、发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸收促进剂以增加药物的吸收，常用作栓剂吸收促进剂的是（ ）

　　答案：CBE

　　解析：常见抛射剂为X氟X烷。常见崩解剂有干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮交联羧甲基纤维素钠、泡腾崩解剂，

　　【80~82】

　　A. 265 nm

　　B. 273 nm

　　C. 271nm

　　D. 245 nm

　　E. 259 nm

　　布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液的紫外吸收光谱如下图所示

　　80、在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，除273mn外最大吸收波长是（ ）

　　81、在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，肩峰的波长是（ ）

　　82、在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中，除245m外最小吸收波长是（ ）

　　答案：AEC

　　解析：直接看图，除273mn外最大吸收波长（也就是最高的点）为265 nm，肩峰的波长为259 nm，除245m外最小吸收波长（也就是最低的点）为271nm。

　　【83~85】

　　A. 效能

　　B. 阀剂量

　　C. 治疗量

　　D. 治疗指数

　　E. 效价

　　83、反映药物最大效应的指标是（ ）

　　84、产生药理效应的最小药量是（ ）

　　85、反映药物安全性的指标是（ ）

　　答案：ABD

　　解析：最小有效量是指引起药理效应的最小剂量，也称阈剂量。最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增加至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应或效能。用LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数（TI），治疗指数越大，越安全

　　【86~87】

　　A. 病例对照研究

　　B. 随机对照研究

　　C. 队列研究

　　D. 病例交叉研究

　　E. 描述性研究

　　86、对比暴露或不暴露于某药品的两组患者，采用前瞻性或回顾性研究方法观察或验证药品不良反应的发生率或疗效这种研究方法属于（ ）

　　87、对比患有某疾病的患者组与未患此病的对照组对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异，这种研究方法属于（ ）

　　答案：CA

　　解析：队列研究是对比暴露或不暴露于某药品的两组患者，采用前瞻性或回顾性研究方法观察或验证药品不良反应的发生率或疗效。

　　病例对照研究是对比患有某疾病的患者组与未患此病的对照组对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异。

　　【88~90】

　　A. 氨已烯酸

　　B. 扎考必利

　　C. 氯胺酮

　　D. 氯苯那敏

　　E. 普罗帕酮

　　88、对映异构体之间具有相同的药理作用，但强弱不同的手性药物是（ ）

　　89、对映异构体之间具有相同的药理作用和强度的手性药物是（ ）

　　90、对映异构体中一个有活性，一个无活性的手性药物是（ ）

　　答案：DEA

　　解析：对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同的代表药物有：氯苯那敏（右旋体高于左旋体）、萘普生（S型异构体高于R型异构体）。对映异构体之间具有相同的药理作用和强度的手性药物有：普罗帕酮、氟卡尼。对映异构体中一个有活性，一个无活性的手性药物的有：甲基多巴（只有L构型有活性）、氨己烯酸（只有S对映体有活性）。

　　【91~93】

　　A. 别嘌醇

　　B. 非布索坦

　　C. 苯溴马隆

　　D. 丙磺舒

　　E. 秋水仙碱

　　91、抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，与水杨酸盐和阿司匹林同用时，可抑制本品的排尿酸作用的药物是（ ）

　　92、从百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的种生物碱，能抑制细胞有丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用的药物是（ ）

　　93、通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌呤的药物是（ ）

　　答案：DEA

　　解析：丙磺舒能促进尿酸排泄，与水杨酸盐和阿司匹林同用时，可抑制其排尿酸作用。痛风急性发作首选秋水仙碱。别嘌醇通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成，在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌呤。

　　【94~96】

　　A. 卤素

　　B. 羟基

　　C. 硫醚

　　D. 酰胺基

　　E. 烷基

　　94、在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是（ ）

　　95、含有孤对电子，在体内可氧化成亚砜或砜的基团是（ ）

　　96、可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是（ ）

　　答案：BCA

　　解析：羟基在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。硫醚含有孤对电子，在体内可氧化成亚砜或砜。卤素可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间。

　　【97~98】

　　A. 注射用水

　　B. 矿物质水

　　C. 饮用水

　　D. 灭菌注射用水

　　E. 纯化水

　　97、在制剂制备中，常用作注射剂和滴眼剂溶剂的是（ ）

　　98、在临床使用中，用作注射用无菌粉末溶剂的是（ ）

　　答案：AD

　　解析：注射用水：为纯化水经蒸馏所得的水，是常用的注射用的溶剂，可以用于注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

　　灭菌注射用水：为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何的添加剂，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

　　【99~100】

　　A. 阿卡波糖

　　B. 西格列汀

　　C. 格列美脲

　　D. 瑞格列奈

　　E. 艾塞那肽

　　99、与二甲双胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂是（ ）

　　100、与二甲双胍合用能增加降血糖作用的α-葡萄糖苷酶抑制剂是（ ）

　　答案：DA

　　解析：非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂为"X格列奈"。α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。

　　三、综合分析题

　　（一）羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下：

　　HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。

　　HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生"拜斯亭事件"的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件综合而言，获益远大于风险。

　　101、含有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是（ ）

　　A. 洛伐他汀

　　B. 普伐他汀

　　C. 辛伐他汀

　　D. 阿托伐他汀

　　E. 氟伐他汀

　　答案：A

　　解析：洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，属于前药，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸，才表现活性，具有8个手性中心。

　　102、含有环B基本结构水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用，还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是（ ）

　　A. 氟伐他汀

　　B. 辛伐他汀

　　C. 普伐他汀

　　D. 阿托伐他汀

　　E. 洛伐他汀

　　答案：A

　　解析：氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用吲哚环代替洛伐他汀中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠，水溶性好，口服吸收迅速而完全，与蛋白结合率较高，除具有强效降血脂作用外，还能抗动脉硬化和降低冠心病发病率及死亡率。

　　103、因引起危及生命的横纹肌溶解副作用，导致"拜斯亭事件"发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的是（ ）

　　A. 氟伐他汀

　　B. 普伐他汀

　　C. 西立伐他汀

　　D. 瑞舒伐他汀

　　E. 辛伐他汀

　　答案：C

　　解析：他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解而撤出市场。

　　（二）阿司匹林（

　　 ）是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。

　　临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎、抗风湿作用。

　　不同剂量阿可匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图。

　　104、根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是（ ）

　　A. 分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强

　　B. 其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成能型有色物质，而使阿司匹林变色

　　C. 分子中的羧基与抗炎活性大小无关

　　D. 分子中的羧基可与三价铁离子反应显色

　　E. 分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内胱甘肱，引起肝坏死

　　答案：B

　　解析：根据阿司匹林结构，其水解后酯键断开生成的水解产物有酚羟基，酚羟基易氧化变成有颜色的物质。

　　105、药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是（ ）

　　A. 在胃液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为100：1，在胃中易吸收

　　B. 在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1：1，在胃中不易吸收

　　C. 在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收

　　D. 在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1：100，在胃中不易吸收

　　E. 在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收

　　答案：A

　　解析：阿司匹林为酸性药物，根据"酸酸碱碱促吸收"，酸性药物在酸性环境中（胃中），不易解离，主要以分子形式存在，易被吸收。

　　106、临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是（ ）

　　A. 阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收

　　B. 阿司匹林在胃中吸收差，需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放

　　C. 阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效

　　D. 阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激

　　E. 阿司匹林主要在小肠下部吸收，需要控制药物

　　答案：A

　　解析：阿司匹林为非甾体抗炎药，抑制COX-1，会导致胃肠道的不良反应，制成肠溶片可以减少对胃的刺激。

　　107、根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为（ ）

　　A. 小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征

　　B. 小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量表现为一级动力学消除

　　C. 小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比

　　D. 大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除

　　E. 大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表征

　　答案：D

　　解析：根据消除曲线图可以看出，阿司匹林大剂量给药初期表现为零级动力学消除（也就是非线性的），当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除（也就是线性的）。

　　（三）某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验，单剂量（250mg）给药，经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示

　　经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%；供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。

　　108、根据上述信息，关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法，正确的是（ ）

　　A. 供试制剂的相对生物利用度为105.9%，超过100%可判定供试制剂与参比制剂生物不等效

　　B. 根据AUC0-∞和Cmax的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效

　　C. 根据tmax和t1/2的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效

　　D. 供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97.0%，判定供试制剂与参比制剂生物不等效

　　E. 供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7%，判定供试制剂与参比制剂生物不等效

　　答案：B

　　解析：从表格中可以看出供试制剂与参比制剂的AUC0-∞和Cmax的试验结果差不多，可判定供试制剂与参比制剂生物等效

　　109、根据上述信息，如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片，每天3次（每8h一次），每次250mg。用药多天达到稳态后每个时间间隔（8h）的AUC0-∞为64.8 mg•h/L，该药的平均稳态血药浓度为（ ）

　　A. 2.7 mg/L

　　B. 8.1 mg/L

　　C. 3.86mg/

　　D. 11. 6mg/L

　　E. 44.9mg/L

　　答案：B

　　解析：根据公式AUC=X/kV，CSS =X/kVτ，带入数据CSS =AUC/τ=64.8/8=8.1。

　　110、根据上题信息，如果该患者的肝肾功能出现障碍，其药物清除率为正常人的1/2，为达到相同稳态血药浓度，每天给药3次，则每次给药剂量应调整为（ ）

　　A. 500mg

　　B. 250mg

　　C. 125mg

　　D. 200mg

　　E. 75mg

　　答案：C

　　解析：由题意该患者的肝肾功能出现障碍，其药物清除率为正常人的1/2，需要达到相同的稳态血药浓度，每天给药3次，则给药剂量也要为原来的1/2，故为250/2=125。

　　四、多项选择题

　　111、地尔硫䓬（

　　）体内主要代谢反应有（ ）

　　A. N-脱甲基

　　B. S-氧化

　　C. C-氧化

　　D. O-脱甲基化

　　E. 脱乙酰基

　　答案：地尔硫䓬分子结构中有两个手性碳原子，具有4个立体异构体，临床上仅用其D-顺式异构体，即（2S，3S）-异构体，地尔硫䓬主要代谢途径为脱乙酰基，N-脱甲基和O-脱甲基化，临床用于治疗冠心病中各型心绞痛。

　　112、原形与代谢产物均有抗抑郁作用的药物有（ ）

　　A. 舍曲林

　　B. 文拉法辛

　　C. 氟西汀

　　D. 阿米替林

　　E. 帕利哌酮

　　答案：ABCD

　　解析：舍曲林、文拉法辛、氟西汀、阿米替林原形与代谢产物均有抗抑郁作用，而帕利哌酮为利培酮的代谢产物，是抗精神病药。

　　113、可作为药物作用靶点的内源性生物大分子有（ ）

　　A. 酶

　　B. 核酸

　　C. 受体

　　D. 离子通道

　　E. 转运体

　　答案：ABCDE

　　解析：酶、核酸、受体、离子通道、转运体都可以可作为药物作用靶点

　　114、致依赖性的药物包括（ ）

　　A. 可待因

　　B. 普仑司特

　　C. 地西泮

　　D. 氯胺酮

　　E. 哌替啶

　　答案：ACDE

　　解析：普仑司特为平喘药，没有致依赖性，其他药物都是作用于中枢的，有依赖性。

　　115、用辅料的作用有（ ）

　　A. 使制剂成型

　　B. 使制备过程顺利进行

　　C. 降低药物毒副作用

　　D. 提高药物疗效

　　E. 提高药物稳定性

　　答案：ABCDE

　　解析：辅料的作用包括：赋形。使制备过程顺利进行。提高药物稳定性。降低不良反应。提高药物疗效。增加病人用药的顺应性。

　　116、硝酸甘油可以制成多种剂型，进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间（药时曲线、相关参数如下）。

　　关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法，正确的有（ ）

　　A. 舌下片用于舌下含服，不可吞服

　　B. 舌下给药血药浓度平稳，适用于缓解心绞痛急性发作

　　C. 缓释片口服后释药速度慢，能够避免肝脏的首过代谢

　　D. 贴片药效持续时间长，适用于稳定性心绞痛的长期治疗

　　E. 舌下片和贴片均可避免肝脏的首过代谢

　　答案：ABDE

　　解析：缓释片口服后，会被肝脏酶代谢，不能避免首过效应

　　117、使用包合技术可以（ ）

　　A. 提高药物的溶解度

　　B. 掩盖药物的不良气味

　　C. 使液体药物固体化，减少挥发成分的损失

　　D. 增加药物的刺激性

　　E. 提高药物稳定性

　　答案：ABCE

　　解析：包合技术特点：

　　1、可增加药物溶解度和生物利用度。

　　2、掩盖药物的不良气味和刺激性。

　　3、减少挥发性成分的损失，使液体药物粉末化。

　　4、包合后可提高稳定性。

　　118、阿司匹林药品质量标准收载的内容中，属于鉴别项的有（ ）

　　A. 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭；遇湿气即缓缓水解

　　B. 本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解在水或无水乙醚中微溶

　　C. 取本品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色

　　D. 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致

　　E. 炽灼残渣不得过0.1%

　　答案：ACD

　　解析：B为性状项，E为检查项，其余为鉴别项。

　　119、关于糖皮质激素的说法，正确的有（ ）

　　A. 糖皮质激素的基本结构是含有

　　3，20-酮和11，17α，21-三羟基（或11-羰基、17α，21-二羟基）的孕甾烷

　　B. 糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮激素作用，如可产生钠潴留而发生水肿等副作用

　　C. 在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，副作用不增加

　　D. 可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素

　　E. 在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强，但不增加潴留作用

　　答案：ABDE

　　解析：在糖皮质激素6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度；引入6α-氟原子后，则可组织6位的氧化代谢失活，但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。

　　120、属于药理性拮抗的药物相互作用有（ ）

　　A. 肾上腺素拮抗组胺的作用，治疗过敏性休克

　　B. 严禁洛尔与异丙肾上腺素合用，β受体激动剂作验用消失

　　C. 间羟胺对抗氯丙嗪引起的体位性低血压

　　D. 克林霉素与红霉素联用，可产生拮抗作用

　　E. 三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取，引起高血压危象

　　答案：BCD

　　解析：A和E选择为生理性拮抗。

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